ピコスルファートナトリウム内用液は、薬理学的に「刺激性下剤（大腸刺激性下剤）」に分類される処方薬です。 胃や小腸ではほとんど吸収・分解されず、原形のまま大腸へと到達します。大腸に存在する腸内細菌叢（大腸菌などが持つアリルスルファターゼという酵素）によって加水分解を受け、活性代謝物（ジフェノール体）へと変換されるのが特徴的な作用機序です。この活性体が大腸粘膜の副交感神経叢を刺激して蠕動（ぜんどう）運動を促進するとともに、腸管内での水分吸収を抑制し、排便をスムーズに促します。
胃粘膜を直接刺激しないため胃障害が極めて少なく、大腸に届いて初めてスイッチが入る「プロドラッグ」に近いスマートな構造を持っています。
先発医薬品「ラキソベロン内用液」とジェネリックの薬価比較
医療現場で「ラキソベロン」と呼ばれる薬は、帝人ファーマが開発した先発医薬品です。一方、「ピコスルファートナトリウム内用液0.75%」はそのジェネリック医薬品（後発医薬品）にあたります。 両者の有効成分（1mL中ピコスルファートナトリウム水和物7.5mg含有）や添加物、効果のメカニズムに本質的な違いはありません。違いが生じるのは主に薬価（薬剤の公定価格）とボトル容器の形状・押しやすさです。 2026年時点の保険適用における薬価基準において、先発品ラキソベロン内用液0.75%が1mLあたり約20円台前半であるのに対し、後発品のピコスルファートナトリウム内用液0.75%は1mLあたり約10〜12円前後と、ほぼ半額に設定されています。3割負担の窓口支払いでは1本（10mLまたは20mLボトル）あたり数十円から百円前後の差ですが、長期的に継続服用する場合は後発品を選ぶことで医療費の自己負担を抑えられます。
