海外の安楽死（または医師による幇助自死）の現場において、致死を目的として処方される薬物には明確な医療用プロトコルが存在します。無秩序に危険な毒物が使われているわけではなく、中枢神経系を速やかに遮断し、苦痛を感じさせることなく意識を消失させるバルビツール酸系睡眠鎮静薬が選択されてきました。
なかでも世界的に最も広く使用されているのが、ペントバルビタールナトリウム（Pentobarbital Sodium）です。かつて不眠症や麻酔導入、抗けいれん薬として広く使われていた成分ですが、致死量を投与することで脳の生命維持機能を完全に停止させます。
安楽死薬の種類と具体的な作用プロセスは、主に以下の段階を踏んで進行します。
経口摂取による自死幇助（スイスなどの方式）の場合、通常は10〜15グラムという極めて高濃度のペントバルビタール水溶液が処方されます。この量は一般的な医療用治療投与量の数十倍に相当します。薬液は極度の苦味と胃粘膜刺激を伴うため、誤嚥や嘔吐による中断を防ぐ目的で、服用30〜45分前にドンペリドンやメトクロプラミドなどの強力な制吐剤を投与するのが国際的な標準手順です。
水溶液の服用、あるいは点滴のバルブを患者本人が自らの手で開放すると、薬液は速やかに消化管または血管から吸収され、血液脳関門を通過します。中枢神経系のGABA受容体に結合して神経活動を不可逆的に抑制するため、服用後2〜5分以内に深い昏睡状態へ移行。その後、延髄の呼吸中枢が麻痺し、15〜30分程度で呼吸停止、続いて心停止に至ります。意識を完全に失った状態で進行するため、本人が窒息の苦痛やパニックを自覚することはありません。
一方、医師自らが薬物を注入する「積極的安楽死」（オランダやベルギー、カナダなど）では、麻酔薬（プロポフォールやチオペンタール等）を静脈投与して完全に意識を消失させた直後、ロクロニウムなどの神経筋遮断薬（筋弛緩薬）を追加投与して呼吸筋を麻痺させ、数分で心停止を導く手法が併用されるケースもあります。
